薬理学②

薬物受容体

細胞膜受容体

　細胞膜受容体はイオンチャネル内蔵型、Gタンパク質共役型、酵素活性内蔵型の3種類に分類できます。

Gタンパク質共役型受容体

・Gタンパク質とはGTP結合タンパク質のことです。受容体に化学物質によって刺激されるとGタンパク質を介して作用を引き起こします。

・受容体の構造が7回膜を貫通する構造なので、7回膜貫通型受容体ともいいます。

・主にGs、Gi、Gqの3つに分類されています。

Gsタンパク質共役型受容体

　β₁、β₂、H₂受容体が当てはまります。

・β₁、β₂、H₂受容体の刺激

→Gsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼの活性化

→細胞内のcyclic AMPの上昇

→Aキナーゼ（プロテインキナーゼA）の活性化

→生理作用の発現


　　　●コレラ毒素…GsをADPリボシル化して活性体にします。
　　　　　
　　　　　・コレラ毒素がGαｓ（Gｓのαサブユニット）のArg（アルギニン）残基をADPリボシル化
　
　　　　　→Gαｓが持つGDPaseの活性消失

　　　　　→細胞内伝達が持続的に活性化

　　　　　→アデニル酸シクラーゼは活性化し続けてcyclic AMPが増加

Giタンパク質共役型受容体

　α₂、M₂受容体が当てはまります。

・α₂受容体

→Giタンパク質の活性化

→Gαiによるアデニル酸シクラーゼの抑制

→細胞内cyclic AMPの低下

→Aキナーゼの活性の低下

→K+チャネルの開口

→過分極

　　　●百日咳毒素…GiをADPリボシル化して受容体からGタンパク質への伝達を脱共役します。

　　　　　・百日咳毒素がGαiのC末端からCys（システイン）残基をADPリボシル化

　　　　　→Gタンパク質と受容体の共役が阻害

　　　　　→細胞内伝達が遮断されます。

薬理学Ⅰ①

やっと勉強の話題
自分が落とした苦手な科目の1つです。
使用している教科書は「新薬理学テキスト第3版」編集　佐藤進　です。
講義の内容と教科書の内容を混ぜて、＋α何かかければいいなと思います。

 薬理学とは？

そもそも薬理学って何かというと、薬が生体にどのように作用するかを研究する学問です。

薬というのは化学物質で、生体を構成する物質（主にタンパク質）に結合することによって作用します。 この作用を理解するためには生体/病気の仕組みを理解しなければならない。←要するにちゃんと生理学の勉強もしましょうねってことですね。

 薬物の用量と作用の関係

• 薬物は一般的に低容量投与では作用は弱く、用量を増加させるに従い作用は増強されていきます。
• 生体に薬物を投与した時の最大反応の50％の効果を表す用量を50％有効量（ED₅₀）といいます。対して薬は毒にもなるわけで、対象の半数を殺す用量を50％致死量（LD₅₀）といいます。

1)用量反応曲線

対数で表し、横軸の単位はmg/kg

・ED₅₀の値が大きいと効力が弱い、値が小さいと効力が強い

・LD₅₀の値が大きいと毒性が弱い、値が小さいと毒性が強い

・そしてこのED₅₀とLD₅₀から、安全域（治療係数）というものが導けます。
　
　安全域（治療係数）＝LD₅₀/ED₅₀

　薬の量が少なくても効果が得られ、なおかつ毒性が少ない薬は安全ないい
　薬ということになりますね。
　
　つまり、安全域の値が大きいと安全性が高いということになります。


2）用量反応曲線とpD₂値

ここで出てきたEC₅₀は50％有効濃度といい、ED₅₀との違いはED₅₀が効果の出る投与量であり、EC₅₀は効果の出る血中濃度という点です。

このEC₅₀に負の対数をとったものをpD₂値といいます。これはアゴニスト（作動薬、刺激薬）の強さの指標になります。

pD₂値＝-logEC₅₀

・pD₂値が大きいと効力が強い、小さいと効力が弱い

・Aは-log10^-6で6、Bは-log10^-3で3
　よってAのほうがBよりも少量で効く薬となります。


アゴニスト…受容体と結合したあとに細胞に一定の効力を引き起こすもの。
　　　　　　　　別名：作用薬、作動薬、刺激薬

アンタゴニスト…結合はするものの、効力を生じずにアゴニストの作用を抑制するもの。
　　　　　　　　　　別名：拮抗薬、遮断薬

このブログの更新について

このブログは時間あるときに書いていくので毎日更新することはたぶんないので、気が向いたときなど見てくれたらいいなと思います。

お小遣いについて

おいおい、勉強メインのブログなのにいきなり関係ない話かよ(´・ω・｀)
って自分でも思いますがお小遣いについてです。
自分留年してるわけなんですがする前まではバイトしてました。
時給1000円でボーナスもついたのでそれを良かれとテスト直前までバイトしてたんですよ＼(^o^)／
そんなこんなでバイトはやめることになったわけで当然お財布は寒くなる一方・・・
恥ずかしながら今は親から月5000円程度頂いてるわけなんですが、当然足りないのでいろいろ物を売って足しにしています。
そこでふと、そういえば昔ポイントサイトで小遣い稼ぎしてたなーって思ったんですよ。
でもあれって毎日毎日やらないといけないわけで非常に面倒なんですよね・・・
面倒なのは嫌いなのでこの時代自動化とか流行ってる？からこれもできないかなーって思ったらいろいろ出てきました。「ポイントサイト　自動化」みたいにGoogle先生に聞いてみてください。
複数のサイト掛け持ちさせるとそれなりになるらしいです。
試しにやってみようかな( ･`д･´)

ブログはじめてみました

留年が決まり勉強に意欲的に取り組めなくなっている今日このごろ
特に復習なんてしなくなってしまった。
じゃあブログにその日やったこと書けば勉強もブログ続ける意味もでてくるじゃん！
そんなよくわからない理由で始めましたがどうぞよろしく＼(^o^)／