自分が落とした苦手な科目の1つです。
使用している教科書は「新薬理学テキスト第3版」編集 佐藤進 です。
講義の内容と教科書の内容を混ぜて、+α何かかければいいなと思います。
薬理学とは?
そもそも薬理学って何かというと、薬が生体にどのように作用するかを研究する学問です。薬というのは化学物質で、生体を構成する物質(主にタンパク質)に結合することによって作用します。 この作用を理解するためには生体/病気の仕組みを理解しなければならない。←要するにちゃんと生理学の勉強もしましょうねってことですね。
薬物の用量と作用の関係
- 薬物は一般的に低容量投与では作用は弱く、用量を増加させるに従い作用は増強されていきます。
- 生体に薬物を投与した時の最大反応の50%の効果を表す用量を50%有効量(ED50)といいます。対して薬は毒にもなるわけで、対象の半数を殺す用量を50%致死量(LD50)といいます。
1)用量反応曲線
対数で表し、横軸の単位はmg/kg |
・ED50の値が大きいと効力が弱い、値が小さいと効力が強い
・LD50の値が大きいと毒性が弱い、値が小さいと毒性が強い
・そしてこのED50とLD50から、安全域(治療係数)というものが導けます。
安全域(治療係数)=LD50/ED50
薬の量が少なくても効果が得られ、なおかつ毒性が少ない薬は安全ないい
薬ということになりますね。
つまり、安全域の値が大きいと安全性が高いということになります。
2)用量反応曲線とpD2値
ここで出てきたEC50は50%有効濃度といい、ED50との違いはED50が効果の出る投与量であり、EC50は効果の出る血中濃度という点です。
このEC50に負の対数をとったものをpD2値といいます。これはアゴニスト(作動薬、刺激薬)の強さの指標になります。
pD2値=-logEC50
・pD2値が大きいと効力が強い、小さいと効力が弱い
・Aは-log10-6で6、Bは-log10-3で3
よってAのほうがBよりも少量で効く薬となります。
アゴニスト…受容体と結合したあとに細胞に一定の効力を引き起こすもの。
別名:作用薬、作動薬、刺激薬
アンタゴニスト…結合はするものの、効力を生じずにアゴニストの作用を抑制するもの。
別名:拮抗薬、遮断薬
・そしてこのED50とLD50から、安全域(治療係数)というものが導けます。
安全域(治療係数)=LD50/ED50
薬の量が少なくても効果が得られ、なおかつ毒性が少ない薬は安全ないい
薬ということになりますね。
つまり、安全域の値が大きいと安全性が高いということになります。
2)用量反応曲線とpD2値
ここで出てきたEC50は50%有効濃度といい、ED50との違いはED50が効果の出る投与量であり、EC50は効果の出る血中濃度という点です。
このEC50に負の対数をとったものをpD2値といいます。これはアゴニスト(作動薬、刺激薬)の強さの指標になります。
pD2値=-logEC50
・pD2値が大きいと効力が強い、小さいと効力が弱い
・Aは-log10-6で6、Bは-log10-3で3
よってAのほうがBよりも少量で効く薬となります。
アゴニスト…受容体と結合したあとに細胞に一定の効力を引き起こすもの。
別名:作用薬、作動薬、刺激薬
アンタゴニスト…結合はするものの、効力を生じずにアゴニストの作用を抑制するもの。
別名:拮抗薬、遮断薬
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